2-Бутил-4-хлор-1-[2-(1Н-тетразол-5-илфенил)бензил]-имидазол-5-метанол.
Выпускается в облике калиевой соли.
Синоним: Brozaar, Cozaar, Lozap, Presartan, Vero-losartan, Брозаар, Веро-лозартан, Козаар, Лозап, Презартан.
Белоснежный либо не совершенно белоснежный кристаллический порошок. Отлично растворим в воде и неудовлетворительно — в органических растворителях.
Главный непептидный блокатор рецепторов ангиотензина II, проявляющий высочайшее сродство и избирательность в отношении рецепторов подтипа АТ1.
Заблокируя АТ1-ангиотензиновые сенсоры, лозартан убавляет вызываемую ангиотензином II артериальную вазоконстрикцию, секрецию альдостерона, аргинин-вазопрессина, норадреналина и эндотелина-I, а при продолжительном использовании — и пролиферативные эффекты ангиотензина II в отношении кардиомиоцитов, гладкомышечных клеток и фибробластов сосудистой стены.
Понижает совместное периферическое противодействие (постнагрузку), системное артериальное давление и давление в маленьком круге кровообращения.
Стремительно всасывается в ЖКТ, биодоступность сочиняет около 20-30%, Сmax — 1 ч, Т½ — 1,5-2 ч (метаболита — 6-9 ч); подвергается биотрансформации в печени с образованием функционального метаболита, выводится в большей степени с фекалиями.
Антигипертензивный эффект сохраняется наиболее 24 ч, что обосновано деянием метаболита лозартана, тот или другой в 10-40 разов наиболее конструктивен, чем он сам.
Используют при артериальных гипертензиях и в ближайшее время при застойной сердечной дефицитности.
Назначают вовнутрь.
При артериальных гипертензиях используют как правило по 0,05 грам (50 мг) 1 разов в на днях, по мере необходимости дневная доза быть может увеличена спустя немножко недель до 0,1 грам (пожилым при нарушениях функций печени и почек дозу убавляют).
При застойной сердечной дефицитности исходная доза сочиняет 0,0125 грам (12,5 мг) 1 разов в на днях.
Эффект лозартана развивается неторопливо и добивается максимума спустя 3-6 нед.
Вероятные побочные эффекты: понос, головокружение, боль в голове, кашель, нарушение вкусовых чувств, периферические нейропатии, аритмии, обострение стенокардии, аллергические реакции и др.
Лозартан противопоказан при гиперкалиемии, беременности и питаньи грудью, в ребяческом возрасте.
Совместим с вторыми антигипертензивными продуктами.
Форма выпуска: пилюли по 0,0125 и 0,05 грам (12,5 и 50 мг) (N. 7, 10, 14).
Гизаар — пилюли, держащие лозартан калия 0,05 грам (50 мг) и гидрохлортиазида 0,0125 грам (12,5 мг).
Есть сведения, что гизаар по антигипертензивной эффективности и возможности облагораживать состояние жизни превосходит лозартан.