(—)-3- (3,4-Диоксифенил)-1-аланин, либо 3-окси-1-тирозин. Синонимы: Калдопа, Левопа, Avodopa, Bendopa, Biodopa, Brocadopa, Caldopa, Cicandopa, Dalutrin, Deadopa, Dopacin, Dopaflex, Dopal, Dopar, Doparkin, Dopastral, Doprin, Eldopar, Eurodopa, Larodopa, Levodopa, Levopa, Levopar, Madopan, Medidopa, Oridopa, Pardopa, Parkidopa, Parmidin, Speciadopa, Tonodopa, Veldopa и др. Белоснежный кристаллический порошок, всего ничего растворим в воде, нерастворим в спирте. Диоксифенилаланин (сокращенно допа, либо дофа) — это биогенное вещество, образующееся в организме из тирозина и приходящее предшественником дофамина, тот или иной в близкую очередь приходит предшественником норадреналина (сантим.. Адреналин). В отношения с тем что при паркинсонизме понижено содержание дофамина в базальных ганглиях мозга, для исцеления этого болезни рационально употребление веществ, повышающих содержание этого амина в ЦНС. Сам дофамин не быть может употреблен для данной нам цели, потому что он нехорошо просачивается спустя гематоэнцефалический барьер. Оказалось, что заместо дофамина быть может использован его предшественник — диоксифенилаланин (дофа), тот или иной при пероральном внедрении всасывается, просачивается в ЦНС, подвергается декарбоксилированию, преобразуется в дофамин и, пополняя его запасы в базальных ганглиях, провоцирует дофаминовые сенсоры и обеспечивает при паркинсонизме врачебный эффект. В качестве целебного продукта приспосабливается синтетический левовращающий изомер диоксифенилаланина — L-дофа, тот или иной важно наиболее конструктивен, чем правовращающий изомер. Леводопа превосходно всасывается при приеме вовнутрь. Наибольшая концентрация в плазме крови наблюдается спустя 1 — 2 ч затем приема. Выделяется в полноценной ступени (выше 75 % ) почками, отчасти с калом. Великая количество леводопы преобразуется методом декарбоксилирования в тканях (печени, почках, кишечном тракте) в дофамин, тот или иной не просачивается спустя гематоэнцефалический барьер. Для убавления декарбоксилирования леводопа приспосабливается с ингибиторами дофа-декарбоксилазы (сантим.. Наком, Мадопар). Употребление L-дофа при паркинсонизме убавляет в главную очередь гипокинезию и ригидность, в наименьшей мере и позже убавляются тремор, дисфагия, слюнотечение. Определено, что врачебный эффект достигается у 50 — 60 % нездоровых. У других эффект всего ничего выражен, доза продукта не быть может увеличена из-за побочных явлений. Назначают продукт при заболевания Паркинсона и симптоматическом (постэнцефалитическом, атеросклеротическом, токсическом) паркинсонизме. Водятся указания на эффективность продукта при потомственных экстрапирамидных заболеваниях, характеризующихся акинеторигидным синдромом. Найдена также эффективность L-дофа при лечении деформирующей мышечной дистонии. Водятся предоставленные о лечении L-дофа реактивных ступорозных состояний (необыкновенно у нездоровых с пониженной экскрецией дофамина). В качестве корректора при явлениях паркинсонизма, вызванных нейролептиками, L-дофа не назначают. Для получения лучшего терапевтического эффекта при меньших побочных явлениях доза продукта обязана подбираться персонально, начиная с условно небольшой дозы с постепенным ее повышением. Нужно скрупулезно выслеживать за состоянием больного, необыкновенно в начале исцеления. Назначают L-дофа вовнутрь во пора либо затем пищи. Исходная доза сочиняет как правило 0,25 грам в на днях, спустя каждые 2 — 3 дня дозу наращивают на 0,25 грам до дневной дозы 3 грам. По мере необходимости дозу далее наращивают на 0,25 — 0,5 грам спустя каждые 10 — 14 дней до корпоративной дневной дозы 4 — 5 грам (суточную дозу разделяют на 3 — 4 приема). В редких вариантах при превосходной переносимости дневная доза добивается 6 грам. При развитии побочных явлений убавляют дозу либо заканчивают прием продукта и в случае восстановления приема назначают наименьшие дозы, повышая их равномерно с осмотрительностью. L-дофа можнож назначать в то же время с холинолитическими продуктами. Сочетанное употребление холинолитиков с L-дофа отлично при ригиднобрадикинетической и дрожательной формах сосудистого паркинсонизма. Можнож также сочетать употребление L-дофа и мидантана. Врачебный эффект при употреблении L- дофа развивается равномерно; улучшение состояния наблюдается как правило в движение главного месяца. Продукт зачисляют долго. Идет при всем этом учесть, что при продолжительном постоянном лечении может ослабляться эффект. При прекращении приема L-дофа явления паркинсонизма как правило восстанавливаются, а при прыткой отмене продукта затем долгой терапии могут резко усилиться симптомы болезни. При употреблении продукта вероятны разнообразные побочные эффекты: диспепсические явления (тошнота, рвота, утрата аппетита), ортостатическая гипотензия, аритмии, приобретенные и хореоатетоидные гиперкинезы, боль в голове, гипергидроз и др. Эти явления убавляются при снижении дозы. Во избежание диспепсических явлений и для наиболее равномерного всасывания продукт зачисляют затем пищи. При сильно выраженных побочных явлениях нужно прекратить прием продукта. Противопоказан при выраженном атеросклерозе, гипертонической заболевания со веским ростом артериального давления, при некомпенсированных эндокринных, почечных, печеночных, сердечно-сосудистых, легочных заболеваниях, узкоугольной глаукоме (при широкоугольной глаукоме исцеление проводится под кропотливым контролем внутриглазного давления и при длящейся антиглаукоматозной терапии), при заболеваниях крови, меланоме, а также при персонально завышенной чувствительности к продукту. L-дофа и хранящие L-дофа препараты не рекомендуется назначать беременным, кормящим матерям и детям в возрасте до 12 лет. Во пора исцеления нездоровой не соответствен встречать витамин B (пиридоксин), тот или иной перекрывает деяние L-дофа. Водятся также указания, что деяние L-дофа ослабляется под воздействием папаверина (по-видимому, в отношения с блокирующим воздействием на дофаминовые сенсоры мозга). Ранее указывалось, что употребление L-дофа противопоказано при одновременном рекомендации ингибиторов моно-аминоксидазы (МАО). В нынешнее время это положение уточняется. Продукт не идет использовать общо с необратимыми ингибиторами МАО вида А (сантим.. Ниаламид). В случае предшествовавшего направления необратимых ингибиторов МАО их прием обязан быть прекращен более чем за 14 дней до начала приема L-дофа. Совместно с тем в ближайшее время предложены для усиления деяния L-дофа ингибиторы МАО вида Б (сантим.. Депренил). С осмотрительностью идет назначать леводопу нездоровым с бронхиальной астмой, эмфиземой, нездоровым с конструктивной язвой желудка, при психозах и психоневрозах, нездоровым, перенесшим в прошедшем инфаркт миокарда. В случае необходимости поведения корпоративной анастезии идет за 24 ч прекратить прием L-дофа. В процессе исцеления нужно временами проводить анализы крови, инспектировать функцию печени и почек. Формы выпуска: капсулы и пилюли по 0,25 и 0,5 грам в упаковках по сто и 1000 штук. Хранение: перечень Б.