2- (2, 6-Дихлорфениламино) -имидазолина гидрохлорид.

Синонимы: Гемитон, Катапресан, Хлофазолин, Atensina, Bapresan, Capresin, Catapres, Catapresan, Chlophazolin, Chlornidinum, Clonidini hydrochloridum, Clonidin hydrochlorid, Clonilon, Clonisin, Clonidine, Haemiton, Hemiton, Hyposyn, Ipotensinum, Namestin, Normopresan, Prescatan и др.

Белоснежный кристаллический порошок. Растворим в воде, тяжело — в спирте.

Клофелин приходит антигипертензивным средством, деянье тот или другой соединено с соответствующим воздействием на нейрогенную регуляцию сосудистого тонуса.

По хим структуре он обладает компоненты сходства с нафтизином (сантим..) и фентоламином (сантим..), приходящими сообразно адреномиметическим и a -адреноблокирующими средствами. Сходственно нафтизину клофелин провоцирует периферические a 1 , -адренорецепторы и оказывает кратковременное прессорное действие. Но, проникая спустя гематоэнцефалический барьер, он провоцирует a 2 -адренорецепторы сосудодвигательных центров, убавляет поток симпатических импульсов из ЦНС и понижает высвобождение норадреналина из сердитых окончаний, оказывая эким образом в предопределенной мере симпатолитическое деянье.

В взаимоотношения с сиим, главным проявлением деянья клофелина приходит гипотензивный эффект. Выносливому гипотензивному деянью может предшествовать кратковременное гипертензивное деянье (вследствие возбуждения периферических a -адренорецепторов). Гипертензивная фаза (длящаяся пару минут) как правило наблюдается едва при прытком внутривенном внедрении и отсутствует при остальных маршрутах введения либо при черепашьем внедрении в вену. Гипотензивное воздействие развивается как правило спустя 1 — 2 ч затем приема продукта вовнутрь и длится затем однократного приема 6 — 8 ч.

Гипотензивное действие клофелина сопровождается понижением сердечного выброса и убавлением периферического противодействия сосудов, в том числе сосудов почек.

Клофелин вызывает также снижение внутриглазного давления, связанное с убавлением секреции и улучшением оттока жидкой воды.

Продукт оказывает выраженный седативный, а также аналгезирующий эффект.

Принципиальной индивидуальностью клофелина приходит также его способность убавлять (и снимать) соматовегетативные проявления опиатной и алкогольной абстиненции. Миниатюризируется чувство ужаса, равномерно проходят сердечно-сосудистые и вторые расстройства. Считают, что эти явления в веской ступени обоснованы понижением центральной адренергической активности, приходящей при блокаде клофелином a 2 -адренорецепторов.

Клофелин пространно используют в качестве антигипертензивного средства при разнообразных формах гипертонической заболевания и для купирования гипертонических кризов, а в офтальмологической практике — для консервативного исцеления нездоровых первичной открытоугольной глаукомой.

Продукт эффективен в очень маленьких порциях. Дозы должно выбирать жестко персонально. При приеме вовнутрь в качестве антигипертензивного средства назначают, как правило начиная с 0,075 мг (0,000075 грам) 2 — 4 один раз в задевай. Ежели гипотензивный эффект недостаточен, наращивают разовую дозу спустя каждые 1 — 2 дня на 0,0375 мг (1/2 пилюли, держащей 0,075 мг) до 0,15 — 0,3 мг на прием, до 3 — 4 разов в задевай.

Дневные дозы как правило 0,3 — 0,45 мг, время от времени — 1, 2 — 1, 5 мг. При недостаточной эффективности клофелина в дозе 0,45 — 0,6 мг в день, целенаправлено дополнительно назначать салуретики, резерпин, метилдофу, октадин либо вторые гипотензивные препараты.

У нездоровых среднего и пожилого возраста, необыкновенно с проявлениям склероза сосудов мозга, вероятна завышенная чувствительность к продукту, оттого у их исцеление начинают с дозы 0,0375 мг, т. е. половины пилюли, держащей 0,075 мг.

Длительность курса исцеления сочиняет от пары недель до 6 — 12 мес и наиболее.

При гипертензивных кризах и высочайшем давлении, иной раз прием пилюль не доставляет соответствующего эффекта, клофелин назначают внутримышечно, подкожно либо внутривенно. Внутримышечно либо подкожно вводят 0,5 1, 5 мл 0,01 % раствора (0,05 — 0,15 мг). Для внутривенного введения разводят 0,5 — 1, 5 мл 0,01 % раствора клофелина в 10 — 20 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят неторопливо — в процесс 3 — 5 мин. Гипотензивный эффект при внедрении в вену проявляется спустя 3 — 5 мин, добивается максимума спустя 15 — 20 мин и сохраняется 4 — 8 ч. В трудных вариантах можнож вводить раствор клофелина парентерально 3 — 4 один раз в задевай (лишь в критериях стационара). Во период парентерального введения и в процесс 1, 5 — 2 ч затем него, нездоровой соответствен находиться в положении лежа (во избежание ортостатических явлений).

Водятся сведения о использовании клофелина при сердечной дефицитности, а также для купирования болевого синдрома у нездоровых острым инфарктом миокарда.

В процессе исцеления клофелином, часто измеряют АД в горизонтальном и вертикальном положении больного. Исцеление не должно заканчивать неожиданно, потому что это может привести к развитию гипертонического криза («синдром отмены»). Перед отменой клофелина надо в процесс 7 — 10 дней равномерно понижать дозы. При развитии «синдрома отмены» нужно немедля возвратиться к приему клофелина и в предстоящем отменять его равномерно, сменяя вторыми антигипертензивными средствами.

При использовании клофелина могут наблюдаться сухость во рту (необыкновенно в главные дни), запор. В главные дни отмечаются также седативное деянье, чувство вялости, сонливость.

В главные минутки затем внутривенного введения в отдельных вариантах может показаться кратковременное (на пару минут) умеренное рост АД.

Парентеральное употребление клофелина подобать проводиться лишь в критериях стационара.

Клофелин не должно назначать при кардиогенном шоке, артериальной гипотензии, внутрисердечной блокаде, резких конфигурациях сосудов мозга, у нездоровых с выраженной депрессией.

Во период исцеления клофелином воспрещается употребление алкогольных напитков. Наличие седативного эффекта и вероятность замедления реакционной возможности должно учесть, ежели продукт зачисляют личности, специализирующиеся вождением автомашины либо профессия тот или другой вызывает стремительной психологической либо физической реакции.

Надо учесть, что превышение доз клофелина либо употребление не по свидетельствам может вызывать трудные явления: нарушение сознания, коллапс и др.

Клофелин не должно назначать нездоровым, тот или иной не могут встречать его часто (во избежание развития «синдрома отмены»).

Не рекомендуется употреблять клофелин совместно с антидепрессантами (ослабление гипотензивного деянья) и с крупными порциями нейролептиков (усиление седативного эффекта). Гипотензивное деянье клофелина миниатюризируется под воздействием нифедипина (антагонизм во воздействии на внутриклеточный ток ионов Са’~ ).

При алкогольной либо опийной абстиненции, клофелин назначают вовнутрь в критериях стационара по 0,15 — 0,3 мг 3 один раз в день с промежутком 6 — 8 ч в процесс 5 — 7 дней. При развитии побочных явлений, дозу равномерно убавляют, понижая разовые дозы в процесс 2- 3 дней, далее продукт по мере необходимости отменяют.

При глаукоме используют клофелин местно в внешности инстилляций в конъюнктивальный мешок глаза. Гипотензивный эффект клофелина при глаукоме разъясняют автохтонным адреномиметическим деянием и отчасти резорбтивным деянием, обусловленным его всасыванием слизистыми оболочками глаза. Продукт убавляет секрецию, а также улучшает поток жидкой воды. Миоза не вызывает.

Исцеление начинают с закапывания 0,25 % раствора. При недостающем эффекте употребляют 0,5 % раствор, при развитии побочных явлений 0,125 % раствор. Используют по 1 капле 2 — 4 один раз в задевай.

Продукт можнож назначать без миотиков, а при недостающем эффекте — в композиции с миотиками.

Длительность использования клофелина зависит от ступени гипотензивного (внутриглазного) эффекта; при наличии эффекта, продукт используют долго (месяцы, годы). При неимении эффекта в процесс главных 1 — 2 дней его отменяют.

Капли клофелина рекомендуются затем антиглаукоматозных операций при декомпенсации офтальмотонуса.

Так как клофелин всасываетси слизистыми оболочками глаз, при его использовании в внешности глазных капель вероятны снижение АД, брадикардия, сухость во рту, сонливость.

При резко выраженном атеросклерозе сосудов мозга и выраженной артериальной гипотензии глазные капли клонидина (клофелина) противопоказаны.

Формы выпуска: пилюли по 0,000075 грам (0,075 мг) и 0,00015 грам (0,15 мг) в упаковке по 50 либо сто штук; 0,01 % раствор для инъекций (0,1 мг) в ампулах по 1 мл в упаковке, по 10 либо сто ампул; 0,125%, 0,25 % и 0,5 % растворы (глазные капли) в тюбик-капельницах, держащие по 1, 5 мл, по 2 тюбик-капельницы в упаковке.

Хранение: порошок клофелина — перечень А; целебные формы перечень Б. В защищенном от света участке.

Отпускать все целебные формы клофелина должно лишь по рецептам и употреблять жестко по мед свидетельствам.

За рубежом для исцеления глаукомы выпускаются глазные капли, держащие 0,125 %, 0,25 % и 0,5 % клонидина (клофелина), под заглавием «Изоглаукон» («Isoglaucon»).