Синонимы: Liquaemin, Pularin, Thromboliquine, Vetren и др.
Гепарин приходит кислым мукополисахаридом, состоящим из остатков глюкуроновой кислоты и глюкозамина, этерифицированных серной кислотой.
Условная молекулярная масса около 16 000.
Вырабатывается в человеческом организме и животных базофильными (тучными) клеточками.
В наивеличайших численностях держится в печени и беглых, младше — в скелетных мышцах, селезенке, мышце сердца. Добывается из беглых большущего рогатого скота. Для мед внедрения выпускается в облике натриевой соли — аморфного порошка белоснежного цвета с желтым цветом, без аромата, растворимого в воде и изотоническом растворе натрия хлорида; рН 1 % аква раствора 6, 0 — 7, 5.
Активность гепарина определяют биологическим способом по возможности удлинять период свертывания плазмы крови; выражается в единицах деяния (ЕД), 1 мг интернационального эталона гепарина хранит 130 ЕД (1 ЕД = 0,0077 мг). Фактически продукт выпускается с активностью более 120 ЕД в 1 мг.
Раствор гепарина для инъекций выпускается с активностью 5 000; 10 000 и 20 000 ЕД в 1 мл.
Гепарин приходит природным противосвертывающим фактором. Вместе с фибринолизином он заходит в состав физиологической антисвертывающейй порядка.
Касается к антикоагулянтам искреннего деяния, т. е. влияющим непринужденно на причины свертывания, находящиеся в крови (XII, ХI, Х, IX, VII и II). Он перекрывает также биосинтез тромбина; убавляет агрегацию тромбоцитов. Противосвертывающее деяние гепарина проявляется in vitro и in vivo.
Гепарин владеет не совсем только антикоагулирующим деянием, но подавляет активность гиалуронидазы, активирует в некой ступени фибринолитические характеристики крови, улучшает коронарный кровоток.
Введение гепарина в организм сопровождается неким снижением содержания холестерина и b -липопротеидов в сыворотке крови. Оказывает просветляющее деяние на липемическую плазму. Гиполипидемическое деяние гепарина соединено генеральным образом с увеличением активности липопротеиновой липазы, участвующей в выведении хиломикронов из крови [Сантим.. Гиполипопротеидемические (антисклеротические) средства.].
Из-за угрозы кровотечений гепарин в качестве гипохолестеринемического средства, все же не приспосабливается.
Есть сведения о наличии у гепарина иммуносупрессивных параметров, что доставляет основание для вероятного его применения при неких аутоиммунных заболеваниях (гломерулонефрит, гемолитическая анемия и др.), а также для предостереженья кризов отторжения при трансплантации почки у жителя нашей планеты. Один-одинешенек из устройств иммуносупрессивного деяния приходит, по-видимому, угнетение кооперативного взаимодействия Т- и В-клеток (сантим.. Препараты, корригирующие процессы иммунитета). Противосвертывающее деяние гепарина настает при его внедрении в вену, мускулы и под шкуру.
Гепарин действует скоро, но сравнительно кратковременно. При однократном внедрении в вену, подавление свертывания крови настает практически немедля и длится 4 — 5 ч. При внутримышечном внедрении эффект настает сквозь 15 — 30 мин и длится до 6 ч, а при подкожном внедрении деяние настает сквозь 40 — 60 мин и длится 8 — 12 ч. Более неизменный гипокоагуляционный эффект наблюдается при внутривенном внедрении. Все же для профилактических целостнее гепарин густо вводят внутримышечно и подкожно.
Используют для обслуживания и терапии разных тромбоэмболических болезней и их осложнений: для предотвращения либо ограничения (локализации) тромбообразования при остром инфаркте миокарда, при тромбозах и эмболиях магистральных вен и артерий, сосудов мозга, глаза, при операциях на сердечко и кровеносных сосудах, для поддержания водянистого состояния крови в аппаратах искусственного кровообращения и аппаратуре для гемодиализа, а также для предотвращения свертывания крови при лабораторных исследованиях.
Гепарин густо назначают в сочетании с ферментными фибринолитическими продуктами (сантим.. Фибринолизин, Стрептолиаза, Стрептодеказа).
Дозы и методы внедрения гепарина соответственны иметься индивидуализированы. При остром инфаркте миокарда рекомендуется, теснее в соглашениях оказания быстрой поддержки, начинать (при неименьи противопоказаний) с введения гепарина в вену в дозе 15 000 — 20 000 ЕД и продолжать в больничных соглашениях минимум 5 — 6 дней внутримышечное введение гепарина по 40 000 ЕД в день (по 5 000 — 10 000 ЕД каждые 4 ч). Вводят продукт под контролем свертываемости крови, выслеживая за тем, чтоб период свертывания имелось в 2 — 2, 5 один раз выше нормы. За 1 — 2 дня до отмены гепарина суточную дозу равномерно снижают (на 5 000 — 2 500 ЕД при каждой инъекции без роста промежутков меж введениями). С 3 — 4-го дня исцеления присоединяют непрямые антикоагулянты (неодикумарин, фенилин и др.). Потом отмены гепарина продолжают исцеление непрямыми антикоагулянтами. Время от времени перебегают целиком на использование непрямых антикоагулянтов потом 3 — 4 дней введения гепарина.
Гепарин может вводиться также в облике капельных инфузий. При мощном тромбозе легочной артерии обыкновенно вводят капельно в дозе 40 000 — 60 000 ЕД в процесс 4 — 6 ч с последующим внутримышечным введением по 40 000 ЕД в день.
При периферических и в особенности венозных тромбозах вводят поначалу 20 000 — 30 000 ЕД гепарина внутривенно, потом по 60 000 — 80 000 ЕД в день (под контролем за коагулирующими качествами крови). Использование гепарина обеспечивает улучшение состояния не совсем только за счет прямого деяния на тромб, да и вследствие развития коллатерального кровообращения, ограничения предстоящего развития тромба и антиспастического деяния.
Во целых вариантах внедрения гепарина за 1 — 2 — 3 дня перед окончанием его введения начинают предоставлять непрямые антикоагулянты, прием тот или другой продолжают потом отмены гепарина.
Для обслуживания тромбоэмболий обыкновенно вводят гепарин в подкожную жировую клетчатку в дозе 5000 ЕД 1 — 2 один раз в день до и потом проведенных оперативных вмешательств. Деяние при однократном внедрении длится 12 — 14 ч.
При искреннем, переливании крови донору вводят в вену гепарин в дозе 7 500 — 10 000 ЕД.
Деяние гепарина контролируют методом определения поры свертывания крови.
Потом его введения наблюдаются внушительное замедление рекальцификации плазмы, снижение толерантности к гепарину, удлинение тромбинового поры, резкое рост вольного гепарина (за счет введения антикоагулянта). Закономерных конфигураций протромбинового индекса и содержания проконвертина и фибриногена под воздействием гепарина не отмечено.
Период свертывания крови определяют в процесс основных 7 сут исцеления, не пореже 1 один раз в 2 дня, ниже 1 разов в 3 дня. В случае применения гепарина при оперативном лечении острой венозной либо артериальной непроходимости (при тромбэктомии), период свертываемости крови определяют в 1-й на днях послеоперационного периода не пореже 2 разов, во 2-й и 3-й на днях — не пореже 1 один раз в день. При дробном внедрении гепарина, пробы крови берут перед очередной инъекцией продукта.
Употребляя гепарин, надо учесть вероятность развития геморрагий. Для предостереженья осложнений продукт идет вводить лишь в соглашениях стационара, ограничить численность инъекций остальных фармацевтических средств (кроме самого гепарина), при грозящей гипокоагуляции снизить дозу гепарина (без роста промежутков меж инъекциями).
В случае персональной непереносимости и возникновения аллергических реакций безотлагательно заканчивают введение гепарина, назначают десенсибилизирующие препараты, а по мере необходимости продолжения антикоагулянтной терапии, назначают непрямые антикоагулянты.
Гепарин противопоказан при геморрагических диатезах и остальных заболеваниях, сопровождающихся замедлением свертывания крови, при завышенной проницаемости сосудов, кровотечениях каждый локализации (кроме геморрагии при эмболическом инфаркте беглого либо почек), подостром бактериальном эндокардите, томных нарушениях функции печени и почек, острых и приобретенных лейкозах, апластических и гипопластических анемиях, остро развившейся аневризме сердца, венозной гангрене.
Осмотрительность требуется при язвенных и опухолевых поражениях желудочно-кишечника, кахексии, высочайшем артериальном давлении (180/90 мм рт. ст.), в ближнем послеродовом и послеоперационном периоде (в процесс основных 3 — 8 сут), кроме случаев, иногда гепаринотерапия нужна по жизненным свидетельствам.
Антагонистом гепарина приходит протамина сульфат.
Форма выпуска в герметически закрытых флаконах по 5 мл с активностью : 000; 10 000 и 20 000 ЕД в 1 мл.
Хранение: в холодном, защищенном от света участке.
За рубежом вместе с натриевой солью гепарина выпускается кальциевая соль Са1сii heparinas; Кальципарин (Сalciparinе; синонимы: Нераcalin, Рularin-Са, Uniparin-Са и др.).
Показания к использованию кальципарина этакие же, как для натриевой соли. Продукт пореже вызывает аборигенные гематомы. Выпускается в облике аква раствора, хранящего в 1 мл 25 000 ЕД. Особые шприцы держат 0,2 мл раствора (5000 ЕД).